组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用-PCT专利案例

发布时间：2017-10-31

专利名称：组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用

申请类型：PCT专利申请

著录项信息

申请号：PCT/CN2015/083753

申请日：20150710

公开（公告）号：WO/2016/206138

公开日：20161229

申请（专利权）人：CHINAM PHARMATECH WUHAN LTD.清安医药科技武汉有限公司

发明人：CHENG,Yiqing程义强;YANG,Siyao杨思遥

主分类号：C07K5/08

分类号：C07K5/08;A61K38/06;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P7/06;A61P37/00;A61P3/10;A61P19/10;A61P13/08;A61P3/00

地址：{YANG,Siyao中国湖北省武汉市东湖技术开发区高新大道666号武汉国家生物产业基地创新园B1栋530室杨思遥,Hubei 430076530,B1,No.666 Gaoxin Road Wuhan,East Lake Hi-teck Development ZoneWuhan,Hubei 430076;CN CN(CN)(CN)}

优先权：20150623 CN2015103485121

代理机构：BEIJING AIPUNAJIE PATENT FIRM北京爱普纳杰专利代理事务所（特殊普通合伙）
 

摘要

Provided are a compound for inhibiting a histone deacetylase (HDAC) and preparation method and use thereof. Provided is a compound represented by the following general formula, wherein a substituent group is defined as in the specification. The compound has an inhibitory effect on colorectal and breast cancer cells.

技术领域

本发明涉及抗癌化合物组蛋白去乙酰化酶抑制剂领域，具体涉及组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。

背景技术

组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)是一系列锌离子依赖性的金属蛋白酶，它们参与染色体结构的修饰和改造，调节基因转录以及肿瘤抑制因子p53热休克蛋白90和α-微管蛋白等一些重要蛋白质和细胞因子的活性，对肿瘤发生起到关键作用，是近年来抗肿瘤药物设计的新靶点。 组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitor，HDACI)简称HDACIs，是一系列化合物，有干扰与组蛋白去乙酰化酶的功能，能有效抑制癌细胞的增殖，诱导细胞凋亡。组蛋白去乙酰化酶抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度，提高p21等基因的表达水平等途径，抑制肿瘤细胞的增殖，诱导细胞分化和(或)凋亡。组蛋白去乙酰化酶抑制剂已成为肿瘤靶向治疗的研究新热点，其对肿瘤细胞迁移、侵袭、转移的抑制作用和抗肿瘤血管生成作用也被证实，一些在体内和体外活性较好的HDACI已经进入临床试验。

编辑：蜗牛纳@北京爱普纳杰专利代理机构

来源：纳杰微信公众号（najieip）

本文地址：http://www.bjnajie.com/a/guojizhuanlixinwen/20171031/1028.html