环吡酮胺阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法-发明专利
发布时间：2017-10-20专利名称：环吡酮胺阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法
专利申请号：CN201310473091.6
专利申请类型：发明专利申请
专利申请（专利权）人：哈尔滨欧替药业有限公司;邱明世
地址：江苏省无锡市蠡湖大道1800号
专利发明人：邱学良;邱明世
专利申请代理机构：北京爱普纳杰专利代理事务所
专利摘要：本发明涉及一种环吡酮胺阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，所述膨胀栓包括环吡酮胺和基质形成的含药基质和膨胀载体；所述含药基质中的有机酸与环吡酮胺制成了固体分散体，并且与环吡酮胺形成复盐，可促进环吡酮胺的吸收，提高膨胀栓的生物利用度，并且可保持阴道内的酸性环境；所述中空泡腾膨胀阴道栓克服了药物释放的峰谷现象，进一步提高了膨胀栓的稳定性，所述疗效能够达到阴道深处和褶皱处；本发明的膨胀栓中赋形剂的种类少，利于环吡酮胺的释放，更利于栓剂的成型；并且本发明所提供的环吡酮胺阴道膨胀栓采用了独创的六项领先技术，具有防止药液外流，稳定性高，疗效持久，防止二次感染等有益效果。
专利说明书
背景技术
环吡酮胺，化学名为4-甲基-6-环己基-1-羟基-2（1H）-吡啶酮-2-氨基乙醇盐，其结构如下：
环吡酮胺
环吡酮胺为白色结晶性粉末，在甲醇、乙醇中易溶，在水中略溶，其为新一代的非咪唑类广谱抗真菌药物，主要对皮肤癣菌、白色念球菌、霉菌等具有较强的抑菌和杀菌作用，渗透性强，对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用，是目前较为理想的局部用抗真菌药。
目前局环吡酮胺的剂型主要包括乳膏、凝胶剂、栓剂等。如CN101116656和CN101049286公开了环吡酮胺的凝胶剂，CN102657603公开了环吡酮胺的乳膏剂，因所述凝胶剂中存在大量水分，影响环吡酮胺的稳定性，易变质，使用时需要专门工具进行涂抹，非常不便，易造成二次感染，影响其在临床上的应用。
在治疗念珠菌性外阴阴道病方面，栓剂自身的特点使其被广大患者接受，为了克服现有技术中环吡酮胺遇水稳定性差、水溶性不好的技术问题，CN101579306公开了一种由环吡酮胺、基质、硬脂酸、氢化蓖麻油和苯甲酸钠制成的环吡酮胺阴道栓剂，所述栓剂中的苯甲酸钠促进了栓剂中环吡酮胺的吸收，所述栓剂的稳定性有一定的提高，但长时间放置后，栓剂的稳定性任然存在问题；并且所述苯甲酸钠的加入还会影响基质的性质，不利于环吡酮胺的释放；普通环吡酮胺栓剂还存在着不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效等技术问题。
发明内容
为了解决上述技术问题，提高栓剂中环吡酮胺的稳定性，使其充分发挥疗效，本发明提供了一种环吡酮胺阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供了一种能够控制上述环吡酮胺阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。
来源：纳杰微信公众号（najieip）
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